执业药师药学综合一讲义

精品文档---下载后可任意编辑 大纲要求： 快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂 缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料和剂型特点、经皮给药制剂骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂 靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊 口服快速释放制剂 要点： （1）分散片的特点与质量要求 （2）分散片典型处方分析 （3）口崩片的特点与质量要求 （4）口崩片典型处方分析 （5）速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术 （6）临床应用与注意事项：因药物性质不同，注意事项也不相同 口服固体制剂 速释：快速崩解/溶解 吸收迅速，起效快、生物利用度↑ 采纳固体分散技术、包合技术 ——溶解度↑、溶出速度↑ 口服速释片剂 分散片 难溶药物 水分散后口服或含于口中吮服、吞服 崩-3min 溶出度测定 分散均匀性 口崩片 置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） 部分口腔吸收避开首过效应 普通：崩解时限 难溶：+溶出度 肠溶：+释放度 舌下片 舌下黏膜-全身 无首过 崩-5min 崩解时限 分散、可溶：3,舌下、泡腾：5 普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60 QIAN 可溶内外用，崩解快舌下 分手吃泡面，3、5分钟就搞定 普通一刻钟，穿衣半小时 入肠一小时，溶散成碎粒 四大辅料 QIAN 填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补 润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了 崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除 润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手 阿西美辛分散片 【处方】 阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1%HPMC溶液适量 微粉硅胶3g 填充剂？ 黏合剂？ 润滑剂？ 崩解剂？ 阿奇霉素分散片 【处方】 阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 填充剂？ 黏合剂？ 润滑剂？ 崩解剂？ 内外加法！ 甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片 【处方】 ①喷雾干燥混悬液处方： PVPP 2.5g MCC 5g ②片剂处方： 甲氧氯普胺10mg 填充剂？ 润滑剂？ 崩解剂？ 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g 填充剂？ 润滑剂？ 崩解剂？ 固体分散技术 药物分散状态：分子、胶体、亚稳定态、微晶、无定形 分类：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物 特点： 溶出↑ ，生物利用度↑ 稳定性↑ 掩盖不良气味、刺激性 液体药物固体化 载体材料：水溶性速溶，难溶性缓释，肠溶性控释 易老化 包合技术 药物分子被包藏于分子空穴中 特点 溶出↑ ，生物利用度↑ 稳定性↑（挥发性成分损失↓） 掩盖不良气味、刺激性 液体药物固体化 X：有关固体分散物的说法正确的是 A.药物通常是以分子、胶态、无定形状态分散 B.可作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型 C.不够稳定，久贮易老化 E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 『正确答案』ABCDE A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是 『正确答案』D 滴丸剂 要点： （1）分类、特点与质量要求 （2）临床应用与注意事项 （3）典型处方分析 分类：速释、缓释、控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、脂质体、肠溶衣、干压包衣 特点： 生物利用度↑ 稳定性↑ 液体药物固体化 工艺易控、生产方便进展了多种新剂型 滴丸剂的质量要求 性状检查 丸重差异 圆整度检查溶散时限检查 小剂量：含量均匀度 密封 滴丸剂临床应用与注意事项多舌下含服：5-15min起效 适用：液体药物、主药体积小、刺激性 可口服，可局部 联苯双酯滴丸 水溶性基质：PEG6000（甘油明胶、泊洛沙姆） 表面活性剂：吐温80 冷凝液：液状石蜡 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 吸入制剂 要点： （1）分类、特点与质量要求 （2）吸入制剂的附加剂种类和作用：抛射剂、稀释剂、润滑剂 （3）临床应用与注意事项 （4）典型处方分析 吸入制剂的分类： 可转变成蒸气的制剂（加入热水，吸入蒸气） 供雾化器用的液体制剂 不易携带，多在家庭、医院使用 吸入气雾剂（含抛射剂） 吸入粉雾剂（微粉化药物+乳糖） 对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高 吸入制剂特点 速效 肺部沉积量小 使用不当，降低疗效，增加不良反应 ——干扰因素多，吸收不完全 吸入制剂质量要求 气溶胶粒径需控制 多剂量：释药剂量均一性检查 吸入气雾剂：泄漏检查 定量吸入剂：标签——总揿/吸次、每揿/吸主药含量、临床最小推举剂量的揿/吸数、抑菌剂 溴化异丙托品气雾剂 无水乙醇：潜溶剂 HFA-134a：氢氟烷烃类抛射剂 柠檬酸：pH调节剂 少量蒸馏水：降低药物因脱水引起的分解 缓释、控释制剂 1.缓释、控释制剂的基本要求 （1）分类、特点与质量要求 （2）缓释、控制制剂的释药原理 （3）临床应用与注意事项 （4）典型处方分析 （1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用 （2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 （1）特点和质量要求 （2）经皮给药制剂的基本结构与类型 （3）经皮给药制剂的处方材料 缓释、控释制剂的特点： 给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢病患者 血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ 总剂量↓ ，发挥药物的最佳治疗效果 部分剂型避开首过效应 剂量调节灵活性↓ 贵 易蓄积 口服缓释、控释制剂的临床应用及注意事项 避开用药次数过多 避开用药次数过少 非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼 缓释、控释制剂的分类 根据药物的存在状态骨架型：骨架片、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸渗透泵型 缓释、控释制剂的分类根据释药原理和方法 溶出 扩散 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵（渗透压驱动） 离子交换作用（药树脂） QIAN：溶散是胜利 缓释、控释制剂的质量要求 体外释放速率 体内吸收速率 缓释、控释制剂的常用辅料和剂