执业药师药学综合一讲义

精品文档---下载后可任意编辑 大纲要求 快速释放制剂口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂 缓释、控释制剂基本要求、常用辅料和剂型特点、经皮给药制剂骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂 靶向制剂基本要求、脂质体、微球、微囊 口服快速释放制剂 要点 （1）分散片的特点与质量要求 （2）分散片典型处方分析 （3）口崩片的特点与质量要求 （4）口崩片典型处方分析 （5）速释技术与释药原理固体分散技术、包合技术 （6）临床应用与注意事项因药物性质不同，注意事项也不相同 口服固体制剂 速释快速崩解/溶解 吸收迅速，起效快、生物利用度↑ 采纳固体分散技术、包合技术 溶解度↑、溶出速度↑ 口服速释片剂 分散片 难溶药物 水分散后口服或含于口中吮服、吞服 崩-3min 溶出度测定 分散均匀性 口崩片 置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） 部分口腔吸收避开首过效应 普通崩解时限 难溶溶出度 肠溶释放度 舌下片 舌下黏膜-全身 无首过 崩-5min 崩解时限 分散、可溶3,舌下、泡腾5 普通15，薄膜衣30，肠溶60 QIAN 可溶内外用，崩解快舌下 分手吃泡面，3、5分钟就搞定 普通一刻钟，穿衣半小时 入肠一小时，溶散成碎粒 四大辅料 QIAN 填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补 润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了 崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除 润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手 阿西美辛分散片 【处方】 阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1HPMC溶液适量 微粉硅胶3g 填充剂 黏合剂 润滑剂 崩解剂 阿奇霉素分散片 【处方】 阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 填充剂 黏合剂 润滑剂 崩解剂 内外加法 甲氧氯普胺口崩片干颗粒直接压片 【处方】 ①喷雾干燥混悬液处方 PVPP 2.5g MCC 5g ②片剂处方 甲氧氯普胺10mg 填充剂 润滑剂 崩解剂 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g 填充剂 润滑剂 崩解剂 固体分散技术 药物分散状态分子、胶体、亚稳定态、微晶、无定形 分类低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物 特点 溶出↑ ，生物利用度↑ 稳定性↑ 掩盖不良气味、刺激性 液体药物固体化 载体材料水溶性速溶，难溶性缓释，肠溶性控释 易老化 包合技术 药物分子被包藏于分子空穴中 特点 溶出↑ ，生物利用度↑ 稳定性↑（挥发性成分损失↓） 掩盖不良气味、刺激性 液体药物固体化 X有关固体分散物的说法正确的是 A.药物通常是以分子、胶态、无定形状态分散 B.可作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型 C.不够稳定，久贮易老化 E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 『正确答案』ABCDE A下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是 『正确答案』D 滴丸剂 要点 （1）分类、特点与质量要求 （2）临床应用与注意事项 （3）典型处方分析 分类速释、缓释、控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、脂质体、肠溶衣、干压包衣 特点 生物利用度↑ 稳定性↑ 液体药物固体化 工艺易控、生产方便进展了多种新剂型 滴丸剂的质量要求 性状检查 丸重差异 圆整度检查溶散时限检查 小剂量含量均匀度 密封 滴丸剂临床应用与注意事项多舌下含服5-15min起效 适用液体药物、主药体积小、刺激性 可口服，可局部 联苯双酯滴丸 水溶性基质PEG6000（甘油明胶、泊洛沙姆） 表面活性剂吐温80 冷凝液液状石蜡 脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 吸入制剂 要点 （1）分类、特点与质量要求 （2）吸入制剂的附加剂种类和作用抛射剂、稀释剂、润滑剂 （3）临床应用与注意事项 （4）典型处方分析 吸入制剂的分类 可转变成蒸气的制剂（加入热水，吸入蒸气） 供雾化器用的液体制剂 不易携带，多在家庭、医院使用 吸入气雾剂（含抛射剂） 吸入粉雾剂（微粉化药物乳糖） 对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高 吸入制剂特点 速效 肺部沉积量小 使用不当，降低疗效，增加不良反应 干扰因素多，吸收不完全 吸入制剂质量要求 气溶胶粒径需控制 多剂量释药剂量均一性检查 吸入气雾剂泄漏检查 定量吸入剂标签总揿/吸次、每揿/吸主药含量、临床最小推举剂量的揿/吸数、抑菌剂 溴化异丙托品气雾剂 无水乙醇潜溶剂 HFA-134a氢氟烷烃类抛射剂 柠檬酸pH调节剂 少量蒸馏水降低药物因脱水引起的分解 缓释、控释制剂 1.缓释、控释制剂的基本要求 （1）分类、特点与质量要求 （2）缓释、控制制剂的释药原理 （3）临床应用与注意事项 （4）典型处方分析 （1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用 （2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 （1）特点和质量要求 （2）经皮给药制剂的基本结构与类型 （3）经皮给药制剂的处方材料 缓释、控释制剂的特点 给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢病患者 血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ 总剂量↓ ，发挥药物的最佳治疗效果 部分剂型避开首过效应 剂量调节灵活性↓ 贵 易蓄积 口服缓释、控释制剂的临床应用及注意事项 避开用药次数过多 避开用药次数过少 非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼 缓释、控释制剂的分类 根据药物的存在状态骨架型骨架片、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸渗透泵型 缓释、控释制剂的分类根据释药原理和方法 溶出 扩散 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵（渗透压驱动） 离子交换作用（药树脂） QIAN溶散是胜利 缓释、控释制剂的质量要求 体外释放速率 体内吸收速率 缓释、控释制剂的常用辅料和剂