药理学——消化系统药物

药理学药理学————消化系统药物消化系统药物 一、抗消化性溃疡药 二、泻药与止泻药 三、止吐药与促胃动力药 （1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用 1.抗消化性溃疡药 （3）质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用 （4）黏膜保护药硫糖铝的作用和用途 （5）抗幽门螺杆菌药及三联疗法 2.泻药与止泻药 3.止吐药 4.促动力药 第一节第一节抗酸药及抗消化性溃疡药抗酸药及抗消化性溃疡药 硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途 甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用 多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用 了解 熟练掌握 掌握 了解 掌握 掌握 掌握 （2）H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用掌握 抗消化性溃疡药类型：抗消化性溃疡药类型： 第 1 页 一、抗酸药——中和胃酸一、抗酸药——中和胃酸 【代表药】【代表药】 本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。 【作用与应用】【作用与应用】 口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活 具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。 二、胃酸分泌抑制药——抑酸药二、胃酸分泌抑制药——抑酸药 【抑酸机制】【抑酸机制】 如下图： 胃酸分泌抑制药考点归纳：胃酸分泌抑制药考点归纳： 药物机 制药理作用 ①抑制胃酸分泌 ②增强免疫 ①抑制胃酸分泌 不良反应 ●轻度腹泻、眩晕； ●粒细胞减少、再障 1.西咪替丁 阻断 2.雷尼替丁 胃壁细胞 3.法莫替丁 H2受体 4.奥美拉唑 阻断 临床应用 ●男性乳腺增生、女性泌乳 ●胃十二指肠溃疡 头痛、嗜睡 ●胃酸分泌过多症： 如：反流性食道炎 卓-艾综合征 胃壁细胞 ②保护胃黏膜 5.兰索拉唑 ＋ 胃肠道症状 H 泵③抗幽门螺杆菌 6.哌仑西平 三、黏膜保护药三、黏膜保护药 1.米索前列醇（吸收作用） 2.硫糖铝（局部作用） 3.枸橼酸铋钾（局部作用） 药物药理作用 ■促进促进：黏液和 HC03分泌，增强黏膜 1.米索前列醇 （吸收作用） 屏障 － 阻断 M1受体 抑制胃酸分泌口干、视力模糊等 临床应用 ●预防非甾体抗炎药 不良反应 →稀便或腹泻 引起的慢性胃出血出血 ■抑制抑制： 胃酸和胃蛋白酶分泌■增加增加：→因能引起子宫收 ●溃疡等引起的消化 局部血流量，促进胃黏膜受损上皮的缩，孕妇禁用 道出血出血 增殖和修复。 药理作用临床应用药物 第 2 页 ■黏附黏附于溃疡面→保护屏障； ■吸附吸附胃蛋白酶 →酶活性↓； 2.硫糖铝 （局部作用） ■增强增强细胞屏障和黏液－碳酸氢盐屏 障； ■生长因子↑生长因子↑→促进溃疡的愈合； ■抑制抑制幽门螺杆菌繁殖 ■与溃疡基底膜的坏死组织结合，形 3.枸橼酸铋钾 （局部作用） 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 【分类】【分类】 第一类：抗溃疡病药第一类：抗溃疡病药 如：含铋制剂、 H －K ·ATP 酶抑制药、 硫糖铝等 ——抗 Hp 作用较弱，单用疗效差。 第二类：抗菌药第二类：抗菌药 如：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。 【临床应用】【临床应用】 ——常用三联疗法：——常用三联疗法： 兰索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑； 兰索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑； 兰索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素； 四环素＋甲硝唑＋铋盐。 ——推荐疗法（四联）——推荐疗法（四联） ＝ PPI+（阿/克/甲，三选二）+铋剂 第二节第二节泻药和止泻药泻药和止泻药 ＋＋ ●消化道溃疡、 ●反流性食管炎 ●幽门螺杆菌感染 成蛋白质-铋复合物——覆盖覆盖于溃疡 表面起到黏膜保护作用 ■抑制抑制幽门螺杆菌 ●溃疡病 →服药期间舌、粪黑染 →肾功能不良者禁用 一、泻药一、泻药 分类 容积性泻药容积性泻药（渗透性泻（渗透性泻 药药） 代表药 ■硫酸镁 ■硫酸钠 ■乳果糖 ■酚酞 刺激性泻药刺激性泻药 ■比沙可啶 ■蒽醌类 （大黄、潘泻叶） 导泻机制 ●这类物质在肠道里不被吸收，使得肠腔里的 渗透压升高 ——肠腔中聚集大量的水分，导致泻下作用。 ●刺激肠壁，导致肠蠕动加快，产生明显的泻 下作用。 第 3 页 润滑性泻药润滑性泻药 膨胀性泻药 二、止泻药二、止泻药 代表药物代表药物：地芬诺酯 ■液状石蜡 甘油 ■聚乙二醇 4000 ■羧甲基纤维素 ●润滑肠壁、软化肠内容物 ●在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，反射性增 加肠蠕动而刺激排便。 药理作用药理作用：提高肠肌张力，抑制肠道蠕动，产生止泻作用。 临床应用临床应用：主要是用在急慢性功能性的腹泻。 不良反应不良反应：本品为人工合成品，是哌替啶衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性。 注意事项注意事项：不用于感染性腹泻 药物药物：洛哌丁胺（易蒙停） 作用作用： 显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌； 增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。 对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。 第三节第三节止吐药与促胃动力药止吐药与促胃动力药 药物 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 多潘立酮多潘立酮 西沙比利西沙比利 昂丹司琼昂丹司琼 格拉司琼格拉司琼 托烷司琼托烷司琼 药物 甲氧氯普胺 多潘立酮 机制与作用 ①阻断中枢 D 受体→中枢止吐作用； ②阻断胃肠 D 受体→ 增强胃肠运动，促进胃排空 阻断胃肠道 D 受体 →促进胃排空，协调胃肠运动，增加食道括约肌张力，防止食物反流 选择性激动上消化道 5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放 →促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体 →产生强大止吐作用 临床应用 ●胃肠功能障碍 ——引起的恶心、呕吐 ●功能性消化不良 不良反应 ●锥体外系反应 ●尖端扭转型心律失常 ●泌乳、月经失调 ●对中枢无影响， 不易导致锥体外系 第 4 页 ●反流性食管炎 ●化疗呕吐 ●功能性消化不良 西沙比利 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 药物 1.H1受体阻 断药 代表药物 苯海拉明 茶苯海明 美克洛嗪 东莨菪碱 阿托品 苯海索 ●反流性食管炎 ●胃轻瘫、便秘等 ●化、放疗引起的呕吐； 反应 ●不引起锥体外系反应 ●对强致吐作用的化疗药（阿、顺、环）引起●哺乳期妇女禁用。 的呕吐有效 药理作用和临床应用 ●中枢镇静和止吐 ●用于预防和治疗晕动病、 内耳眩晕 病等 ●阻断呕吐反射中的中枢M 受体 ●阻断内脏、内耳冲动的传导 ——东莨菪碱对晕动病引起的恶心 呕吐效果最好 2.M 受体 阻断药 下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是 A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.泮托拉唑 D.氢氧化铝 E.法莫替丁 『正确答案』D 兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是 A.中和胃酸，升高胃内 pH 值 B.保护胃黏膜 C.阻断 H2受体受体 D.抑制 H ，K -ATP 酶 E.阻断胆碱 M 受体 『正确答案』D 长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是 A.精神障碍 B.血浆泌乳素升高 C.呃逆、腹胀 D.骨折 E.便秘 『正确答案』D 具有阿片样作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性的止泻药是 A.地芬诺酯 B.洛哌丁胺 ++ 第 5 页 C.蒙脱石散 D.乳果糖 E.西沙必利 『正确答案』A A.胃复安 B.多