药物化学形考作业一、二、三、四及参考解答

《药物化学》形考作业（一）《药物化学》形考作业（一） （（1-51-5 章）章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1 F3C-CHBrCl氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉 诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一 定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7. 苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮： 用于治疗焦虑症和一般性失眠， 还可用于抗癫痫和抗惊厥 9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等 12. 布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等， 也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风 14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢 性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛， 与麻醉药合 用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 18. 吲哚美辛： ：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎 等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21. 盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛 及内脏绞痛等。 二、单选题二、单选题 1. 下列药物中， （ C ）为静脉麻醉药。 A. 甲氧氟烷B.布比卡因C. 硫喷妥钠D. 七氟烷 2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A）的结构进行简化而得到的。 A. 可卡因B. 吗啡C. 奎宁D. 阿托品 3. 下列药物中， （ B）不用于表面麻醉。 A. 盐酸丁卡因B. 盐酸普鲁卡因C. 达克罗宁D. 二甲异喹 4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D） 。 A. 吩噻嗪类B. 丁酰苯类C. 塞吨类D. 苯二氮卓类 5. 卡马西平的临床用途主要为（C） 。 A. 抗精神分裂症B. 抗抑郁C. 抗癫痫D. 镇静催眠 6. 奥沙西泮是（ A ）的体内活性代谢产物。 A. 地西泮B. 硝西泮C. 氟西泮D. 啊普唑仑 7. 解热镇痛药的结构类型不包括(B )。 A. 水杨酸类B. 苯并咪唑类C. 乙酰苯胺类D. 吡唑酮类 8. 下列药物中， （D）不是环氧合酶抑制剂。 A. 阿西匹林B. 吲哚美辛C. 布洛芬D. 舒必利 9. 萘普生属于（D）非甾体抗炎药。 A. 邻氮基苯甲酸类B. 3.5—吡唑烷二酮类C. 吲哚乙酸类D. 芳基丙酸类 10. 喷他佐辛为（ B）类合成镇痛药。 A. 哌啶类B. 苯吗喃类C. 氨基酮类D. 吗啡喃类 11. 下列药物中， （ A）为非麻醉性镇痛药。 A. 盐酸美沙酮B. 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛D. 枸橼酸芬太尼 12. 下列药物中， （ A）为阿片受体拮抗剂。 A. 纳洛酮B. 可待因C. 曲马朵D. 舒芬太尼 13. 下列药物中， （ C）可发生重氮—偶合反应。 A. 丁卡因B. 利多卡因C. 普鲁卡因D. 布比卡因 14. 下列药物中， （ D ）以左旋体供药用。 A. 氯胺酮B. 盐酸美沙酮C. 右丙氧芬D. 盐酸吗啡 15.下列药物中， （ B ）不具有酸性。 A. 苯巴比妥B. 氯普噻吨C. 吲哚美辛D. 吡罗昔康 三、填空题三、填空题 1. 药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由 于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。 2. 麻醉药主要分为吸入性麻醉药和 静脉麻醉药两大类。 3. 盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基，会发生重氮化—偶合反应。 4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。 5. 巴比妥类药物都是 巴比妥酸的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱 和快慢与药物的 解离常数和 脂溶性有关。 6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生 药物沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠 注射剂须制成 粉针剂型。 7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有 吩噻嗪类、噻吨类 、 丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。 8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制 花生四烯酸环氧酶、阻断 前列腺素 的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。 9. 非甾体抗炎药按化学结构可分为 3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、 吲哚乙酸类、芳 基烷酸类及 1、2—苯并噻嗪类等。 10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于抗血栓形成 疾病的预防和治疗。 11. 烃布宗是 保泰松在体内的活性代谢产物。 12. 布洛芬有一对对映异构体，其 S—异构体的活性比 R—异构体 强（强或弱） ，临床 用其右旋（左旋体、右旋体或外消旋体） 。 13.全合成镇痛药主要有 吗啡喃类、 苯吗喃类、 哌啶类、 氨基 酮类等结构类型。 14. 吗啡结构中有5个手性碳原子，天然存在的吗非为左旋（左旋体或右旋 体） 。 15. 可待因是 吗啡的衍生物，床主要用作 镇咳。 三、问答题三、问答题 1. 1.什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？ 答：药物的杂质是指在生产、 贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质， 包括 由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。 杂质限度制定的依据是在不影响疗效、 不产生毒副作用的原则下， 便于制造、贮存和生 产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 2. 2.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。 答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的 CO2，可析出 药物沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解， 主要是易开环脱羧， 受热逐步分解生成双取代乙 酸钠和氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。 3. 3.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成 2-甲氨基 5-二苯酮和甘氨 酸。本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。 奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成 2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者 由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。 4. 4.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举