甲磺酸多沙唑嗪缓释片

甲磺酸多沙唑嗪缓释片 药品名称药品名称: : 通用名称：甲磺酸多沙唑嗪缓释片 英文名称：Doxazosin Mesylate Extended Release Tablets 商品名称：可多华 成份成份: : 甲磺酸多沙唑嗪 适应症适应症: : 良性前列腺增生对症医治；高血压。 规格规格: : 4mg（按多沙唑嗪计） 用法用量用法用量: : 服用本缓释片时，应用足量的水将药片完整吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。 不受进食与否的阻碍。 最经常使用剂量为每日一次4mg。国外临床利用的最大剂量为 每日一次8mg，国内目前尚无此临床体会。 经常使用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。 肝功能不全患者 参见【注意事项】 。 不良反映不良反映: : 本品上市前的安慰剂对照临床研究中常见 （1%） 的不良事件见下表。 需要强调的是， 在临床研究中报告的不良事件不必然是由药物本身引发的。 良性前列腺增生良性前列腺增生 耳和耳迷路异样：耳和耳迷路异样：眩晕 全身和给药部位异样：全身和给药部位异样：乏力、周围性水肿 胃肠道异样：胃肠道异样：腹痛、消化不良、恶心 感染和侵染：感染和侵染：类流感样病症、呼吸道感染、尿路感染 肌肉骨骼和结缔组织异样：肌肉骨骼和结缔组织异样：背疼、肌痛 神经系统异样：神经系统异样：头晕、头痛、嗜睡 呼吸、胸廓和纵膈异样：呼吸、胸廓和纵膈异样：支气管炎、呼吸困难、鼻炎 血管异样：血管异样：低血压、体位性低血压。 在良性前列腺增生患者的临床研究中，缓释片的不良事件（41%）与安慰剂（39%） 相似，但低于一般片的不良事件（54%） 。 老年（大于65岁）良性前列腺增生患者的平安性与年轻人群相似。 高血压高血压 心脏异样：心脏异样：心悸、心动过速 耳和耳迷路异样：耳和耳迷路异样：眩晕 胃肠道异样：胃肠道异样：腹痛、口干、恶心 全身和给药部位异样：全身和给药部位异样：乏力、胸痛、周围性水肿 肌肉骨骼和结缔组织异样：肌肉骨骼和结缔组织异样：背疼、肌痛 血管异样：血管异样：体位性低血压 神经系统异样：神经系统异样：头晕、头痛 呼吸、胸廓和纵膈异样：呼吸、胸廓和纵膈异样：支气管炎、咳嗽 皮肤和皮下组织异样：皮肤和皮下组织异样：瘙痒 肾脏和泌尿系统异样：肾脏和泌尿系统异样：膀胱炎、尿失禁 在上市后的临床应用中，还有以下不良事件的报告： 血液和淋巴系统异样：血液和淋巴系统异样：白细胞减少、血小板减少 耳和耳迷路异样：耳和耳迷路异样：耳鸣 眼部异样：眼部异样：视物模糊、术中虹膜松弛综合征（IFIS） 胃肠道异样：胃肠道异样：便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气、口干、呕吐 全身和给药部位异样：全身和给药部位异样：疲劳、不适感、疼痛 肝胆异样：肝胆异样：胆汁淤积、肝炎、黄疸 免疫系统异样：免疫系统异样：过敏反映 体检：体检：肝功能检查异样、体重增加 代谢和营养：代谢和营养：食欲消退 肌肉骨骼和结缔组织异样：肌肉骨骼和结缔组织异样：关节痛、肌肉痉挛、肌无力 神经系统异样：神经系统异样：体位性头晕、感觉消退、感觉异样、晕厥、震颤 精神异样：精神异样：激越、焦虑、抑郁、失眠、神经质 肾脏和泌尿系统异样：肾脏和泌尿系统异样：排尿困难、血尿、排尿异样、尿频、夜尿、多尿、尿失禁 生殖系统和乳房异样：生殖系统和乳房异样：男性乳腺发育、阳痿、阴茎异样勃起、逆向射精 呼吸、胸廓和纵膈异样：呼吸、胸廓和纵膈异样：支气管痉挛加重、咳嗽、呼吸困难、鼻衄 皮肤皮肤/ /附属物：附属物：脱发、瘙痒、紫癜、皮疹、荨麻疹 血管异样：血管异样：潮热、低血压 另外， 在上市后报导有些高血压患者用药显现以下不良事件， 但这些事件一样与 未服用多沙唑嗪时显现的病症难以区分， 包括心动过缓、 心动过速、 心悸、 胸痛、 心绞痛、心肌梗死、脑血管意外、心律失常。 禁忌禁忌: : 已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。 近期发生心肌梗死者禁用。 已同 意多沙唑嗪医治者如发生心肌梗死， 应针对个体情形决定其梗身后的医治。 有胃 肠道阻塞、食道阻塞或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。 注意事项注意事项: : 患者须知服用本品时将药片完整吞服，不该咀嚼、掰开或碾碎。在此缓释片中， 多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。 空壳被排出并可能在大 便中见到。体位性低血压/晕厥与所有的 α 受体阻滞剂一样，小部份. 妊妇及哺乳期妇女用药妊妇及哺乳期妇女用药: : 妊妇：妊妇：由于缺乏本品在怀胎时的临床体会，因此有关本品在孕期用药的平安性尚未 确信。动物实验证明无致畸作用。动物实验发觉，高剂量用药可使胎儿存活率下降。 孕期应幸免利用本品。 哺乳期：哺乳期：动物实验发觉，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚本品在人乳汁中 的情形，因此哺乳期不该利用本品。 儿童用药儿童用药: : 有关本品在儿童中应用的有效性及平安性尚未证明。 老年用药老年用药: : 常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。 肝功能受损患者参见 【注意事项】 。 药物彼此作用药物彼此作用: : 血浆中大部份（98%）多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数听说明，多沙唑嗪对 地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无阻碍。在临床用药中多沙唑嗪 与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β 阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服 降糖药、促尿酸药或抗凝剂归并利用未发觉任何不良的药物彼此作用。 药物过量药物过量: : 若是药物过量致使低血压，患者应当即平卧， 取头低位。可依照个体情形，采取 其它必要的支持医治。 由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高， 药物过量不宜采纳透 析法。 毒理研究毒理研究: : 遗传毒性：遗传毒性：本品微核实验、鼠伤寒沙门氏菌诱变实验和人体外周血细胞培育染色体 畸变实验未见阳性。 生殖毒性：生殖毒性：大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪 （AUC 为人每日口服12mg 的4倍） 可见雄性生殖力下降， 停药后两周可恢复。 家兔和大鼠别离口服41和20mg/kg/日 （其 血药浓度别离为人每日口服12mg 本品 Cmax和 AUC 的10和4倍） ，对胎儿未见阻碍。家 兔给与82mg/kg/日可见胎儿存活率下降。本品可通过胎盘屏障。大鼠母体动物给予 多沙唑嗪40或50mg/kg/日（AUC 为人每日口服12mg 的8倍）可使胎儿诞生后生长发育 减缓。哺乳期大鼠口服本品后乳汁中的药物浓度为其血药浓度的20倍以上。 长期毒性：长期毒性： SD 大鼠口服80mg/kg/日6个月和40mg/k/日（AUC 为人每日口服12mg 的8 倍）12个月后可见心肌坏死和纤维化。大鼠和小鼠按一样方式给予本品40mg/kg/日 （大鼠 AUC 为人的8倍， 小鼠 Cmax与人的相等） 18个月都可见心肌纤维化。 低剂量 （10 或20mg/kg/日）时两种动物均未见心脏毒性。犬口服 20mg/kg/日（Cmax为人每日口服 12mg 的14倍）12个月和 Wistar 大鼠口服100mg/kg/日（Cmax为人每日口服12mg 的15 倍）12个月后未见该损伤。 致癌作用：致癌作用：本品未见有致癌作用。 药理作用药理作用: : 药物医治学分类：药物医治学分类：选择性 α 受体阻滞剂。 作用