药剂辅料总结

1.1.固体制剂固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的 崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度； 缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单 独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉 配合使用 CRH 高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于 干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 糊精 乳糖 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有 较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC 时崩解较好。国外产品商品 微晶纤维素 名：Avice MCC 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接 压片。 无机盐类 吸收剂 糖醇类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬 度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、 磷酸钙 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于 咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替 用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 常用 8%～15%的浓度。并以 10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿 热稳定）要求时，多被选用。 干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。 糖粉为干燥粘合剂。 10%-20%明胶溶液或 10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。 新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。 纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、 异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂 纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～ 5%的溶液。 分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。 用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂 硬度过大和崩解超限。 纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液 中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制 ②湿润剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇 淀粉浆 糊精 糖粉与糖浆 胶浆 聚乙二醇 4000 甲基纤维素 MC 羟丙基纤维素 HPC 羟丙基甲基纤维 素 HPMC 羧甲基纤维素钠 CMC-Na 乙基纤维素 EC 纤维素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na 1 剂中。 其它 ③崩解剂 干淀粉 羧甲基淀粉钠 CMS-Na 低取代基羟丙基 纤维素 L-HPC 含水量在 8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而 对易溶性的崩解作用较差。 ①外加法②内加法③内外加法。 崩解剂总量一般为片重的5%～20%； 崩解率 186% 吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300 倍。常用量一般为 1%～6% 具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%， 用量一般为 2%～5% 5%1%～20%的明胶溶液； 50%～70%的蔗糖溶液； 3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮 （PVP） 的水或醇溶液。 交联聚乙烯吡咯 在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。 烷酮（交联 PVP） 交联羧甲基纤维 素钠 CCNa 泡腾崩解剂 由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na 更强， 与 CMS-Na 合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。 碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。 疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药 物及多数有机碱盐类药物片剂 可用作粉末直接压片的助流剂。 助流剂 润滑剂。 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000 和 6000，制得的片剂崩解 溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。 ①羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂） 纤维素HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的 HPMC，既有 HPMC，也有将 HPMC 与色素、遮光剂 TiO2 及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。 ②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：与EudragitE 性状相当（进口）。 ③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂） ④PEG：4000~6000；常与 CAP 等合用。 ⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ④苯乙烯马来酸共聚（StyMA） ⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号 ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP 及 HPMCP 好。 水不溶型 辅助性物料 ①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂） ②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。 ①增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、 蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 ④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂 硬脂酸镁 微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 聚乙二醇与月桂 醇硫酸镁 胃溶型 ⑤薄膜衣常用材料 ②遮光剂：二氧化肽 ③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 ⑥滴丸基质及冷凝液 水溶性基质PEG 类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂 2 酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆 脂溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸 蜡醇）等 水性冷凝液水、不同浓度的乙醇等 油性冷凝液液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物 软胶囊囊壳明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1 ⑦微丸 增塑剂 致孔剂 柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 甘油、乙二醇、 P