药剂辅料总结

1.1.固体制剂固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的 崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度； 缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单 独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉 配合使用 CRH 高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于 干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 糊精 乳糖 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有 较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20MC 时崩解较好。国外产品商品 微晶纤维素 名Avice MCC 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接 压片。 无机盐类 吸收剂 糖醇类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬 度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、 磷酸钙 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于 咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替 用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30～70。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 常用 8～15的浓度。并以 10最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿 热稳定）要求时，多被选用。 干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。 糖粉为干燥粘合剂。 10-20明胶溶液或 10-25阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。 新型粘合剂，常用浓度为10-50，还有润滑作用。 纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、 异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂 纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2～ 5的溶液。 分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。 用作粘合剂的浓度一般为1～2。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂 硬度过大和崩解超限。 纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液 中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制 ②湿润剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇 淀粉浆 糊精 糖粉与糖浆 胶浆 聚乙二醇 4000 甲基纤维素 MC 羟丙基纤维素 HPC 羟丙基甲基纤维 素 HPMC 羧甲基纤维素钠 CMC-Na 乙基纤维素 EC 纤维素衍生物MC、HPC、HPMC、CMC-Na 1 剂中。 其它 ③崩解剂 干淀粉 羧甲基淀粉钠 CMS-Na 低取代基羟丙基 纤维素 L-HPC 含水量在 8以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而 对易溶性的崩解作用较差。 ①外加法②内加法③内外加法。 崩解剂总量一般为片重的5～20； 崩解率 186 吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300 倍。常用量一般为 1～6 具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500700， 用量一般为 2～5 51～20的明胶溶液； 50～70的蔗糖溶液； 3～5的聚乙烯吡咯烷酮 （PVP） 的水或醇溶液。 交联聚乙烯吡咯 在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。 烷酮（交联 PVP） 交联羧甲基纤维 素钠 CCNa 泡腾崩解剂 由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na 更强， 与 CMS-Na 合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。 碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。 疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药 物及多数有机碱盐类药物片剂 可用作粉末直接压片的助流剂。 助流剂 润滑剂。 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000 和 6000，制得的片剂崩解 溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。 羟丙基甲基纤维素（HPMC）最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。 ①羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂） 纤维素HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的 HPMC，既有 HPMC，也有将 HPMC 与色素、遮光剂 TiO2 及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。 ②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）与EudragitE 性状相当（进口）。 ③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂） ④PEG40006000；常与 CAP 等合用。 ⑤AEA聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ④苯乙烯马来酸共聚（StyMA） ⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号 ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP 及 HPMCP 好。 水不溶型 辅助性物料 ①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂） ②醋酸纤维素是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。 ①增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、 蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 ④润滑剂助流剂、抗粘剂、润滑剂 硬脂酸镁 微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 聚乙二醇与月桂 醇硫酸镁 胃溶型 ⑤薄膜衣常用材料 ②遮光剂二氧化肽 ③色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 ⑥滴丸基质及冷凝液 水溶性基质PEG 类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂 2 酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆 脂溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸 蜡醇）等 水性冷凝液水、不同浓度的乙醇等 油性冷凝液液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物 软胶囊囊壳明胶增塑剂水1（0.4-0.6）1 ⑦微丸 增塑剂 致孔剂 柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 甘油、乙二醇、 P