药理学简述题
药理学简述题 影响药物分布的因素有哪些? 影响药物分布的因素有:药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的 pKa 值 及体液的 pH 值、细胞屏障(血脑屏障)等。 不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么? 被置换药物的游离血药浓度增加导致中毒;或消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。 何谓生物等效性? 药品含有同一有效成分, 而且剂量、 剂型和给药途径相同, 则它们在药学方面应该是等同的。 两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则称为生物等效。 药物体内排泄途径有哪些? 主要有肾脏排泄、消化道排泄。其他排泄途径有汗液、唾液、泪液、乳汁等。 何谓治疗效果? 标准答案:治疗效果,也称疗效,是指 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或 病理过程,使患病的机体恢复正常。 药物治疗效果包括那些方面,并举例说明之。 药物治疗效果包括①对因治疗对因治疗,如用抗生素杀灭体内致病菌; ②对症治疗对症治疗,某些重危急症如 休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 量效曲线通常表现的曲线形式是什么? 量效曲线如以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标,以效应强度为纵坐标 作图,可获得直方双曲线;如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S 型曲线。 试简述受体类型。 受体类型包括:G 蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体和 其他酶类受体。 受体具有哪些特征? 受体的特征有:灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、和多样性 第二信使有哪些? 第二信使包括:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂和钙离子。 何谓储备受体? 一些活性高的药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效能, 在产生最大效能时, 常有 95% -99%受体未被占领,剩余的未结合的受体称为储备受体。 由停药引起的不良反应有哪些? 由停药引起的不良反应有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。 由先天性酶缺乏所导致的特异质反应有哪些?并举例说明。 特异质反应与遗传变异有关,如伯氨喹、磺胺在极少数病人中引起溶血并导致贫血, 其原因 是这些个体缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,这些酶是红细胞内还原型谷胱甘肽(GSH),一种 防止溶血的酶所必需的。 从受体角度如何解释药物耐受性的产生? 标准答案:连续用药后,受体蛋白构型改变,影响离子通道开放;或因受体与 G 蛋白亲和 力降低,或受体内陷而数目减少等,皆可导致耐受性产生。 药理效应与治疗效果的概念是否相同?为什么? 药理效应与治疗效果并非同义词。 有某种药理效应不一定都会产生临床疗效, 如有舒张冠状 动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。 试说明耐受性耐受性与耐药性耐药性的区别。 耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低, 要达到原来反应必需增加剂量, 耐受性在停药 后可消失,再次连续用药又可发生。耐药性,也称抗药性,是指病原体或肿瘤细胞对反复应 用的化学治疗药物敏感性降低。 琥珀胆碱过量为什么不能用新斯的明解救? 因新斯的明通过抑制血浆胆碱酯酶的活性而加强和延长琥珀胆碱的作用。 极化肌松药的作用有何特点? ①用药初期可见短暂的肌束颤动: ②连续用药产生快速耐受性; ③过量中毒用新斯的明解救 无效,反而会加重中毒;④非去极化型肌松药可减弱其作用。 竞争型肌松药的作用有何特点? ①在同类阻断药之间有相加作用;②吸入性全麻药 (如乙醚等)和氨基苷类抗生素 (如链霉 素)能加强和延长此类药物的肌松作用; ③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用, 故过量时可用 适量的新斯的明解毒;④兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。 毛果芸香碱的药理作用有哪些? ①对眼睛的作用:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;②对腺体的作用:可使汗腺、唾液腺分泌 明显增加。 试述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制。 本药通过激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体使瞳孔收缩,这种缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹 膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大, 房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦, 使 眼内压下降。 新斯的明的药理作用和临床应用各是什么? 药理作用:可逆性抑制AchE 活性而发挥完全拟胆碱作用,即可兴奋M、N 胆碱受体,其对 腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。 临床用于:①重症肌无力;②手术后腹气胀和尿潴流;③阵发性室上性心动过速; ④筒箭毒 碱过量中毒的解救。 阿托品的药理作用有哪些? 阿托品对于 M 胆碱受体的阻断作用有相当高的选择性,其作用包括:①抑制腺体分泌;② 扩瞳、 眼内压升高和调节麻痹; ③解除平滑肌痉挛; ④对心血管系统, 一般治疗量影响不大, 大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环;⑤中枢作用,较大剂量可兴奋延脑及大脑, 出现昏迷和呼吸麻痹。 阿托品有哪些临床用途? ①解除内脏平滑肌痉挛性疼痛; ②全身麻醉前给药;③眼科用于治疗虹膜睫状体炎, 检查眼 底、眼光配眼镜;④治疗缓慢型心律失常;⑤解救中毒性休克;⑥解救有机磷酸酯类中毒。 局麻药中加入微量肾上腺素,其主要目的是什么? 肾上腺素加入局麻药中可使注射部分小血管收缩, 延缓局麻药的吸收, 减少吸收中毒的可能 性,同时又可延长局麻药的麻醉时间。 肾上腺素的临床用途有哪些? ①心脏骤停;②过敏性休克;③支气管哮喘; ④血管神经性水肿及血清病;⑤与局麻药配伍 及局部止血。 β受体阻断药可治疗那些疾病? β受体阻断药可治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、青光眼。 东莨菪碱的作用及应用特点是什么? ①治疗剂量可以引起中枢神经系统抑制, 表现为困倦、遗忘等;②能通过血脑屏障,有中枢 抗胆碱作用;③可用于治疗晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射病呕吐。 苯二氮卓类药物的镇静催眠作用特点有哪些? ①速效高效;②安全;③对REMS 影响轻,不易产生停药反跳。 地西泮有哪些临床用途? ①抗焦虑;②镇静催眠;③抗惊厥抗癫痫;④中枢性肌松作用。 苯妥英钠的不良反应有哪些? ①胃肠道反应;②与剂量有关的毒性反应(心血管、神经系统) ;③齿龈增生;④粒细胞减 少。 苯妥英钠有哪些临床用途? ①抗癫痫;②抗心律失常;③神经疼痛综合征。 丙戊酸钠的作用机理是什么? 增强 GABA 功能 注射硫酸镁要注意哪些问题? ①严格掌握剂量及滴数;②观察病人呼吸、循环、膝反射(必须存在) ;③备用钙剂抢救。 左旋多巴抗帕金森病的主要作用机理是什么? 进入中枢脱羧转化为 DA,作为递质补充增强中枢DA 功能 简述氯丙嗪抗精神病的原理? 阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路DA 受体。 氯丙嗪的主要不良反应有哪些? ①一般不良反应(抗α、抗M 受体反应) ;②锥体外系反应;③内分泌紊乱;④过敏反应。 碳酸锂的作用机理是什么? ①抑制 DA 释放, 促进 DA 再摄取; ②促进 5-HT 释放; ③抑制磷脂酶 C 所介导的反应 (IP3、 二酰基甘油减少) 。 按电压依赖性钙通道的亚型,钙通道阻滞药如何分类?写出各类的代表药物。 ⑴ Ⅰ类:选择性作用于L 型钙通道的药物,根据其化学结构特点,又分为4 种亚类。①Ⅰ a 二氢吡啶类,如硝苯地平等;②Ⅰb 地尔硫卓类,如地尔硫卓