药剂学辅料总结大全

-. 辅料 1.固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格廉价，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有 较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温枯燥、 粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和外表 光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性 片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 糊精 有较强的粘结性， 使用不当会使片面出现麻点、 水印或造成片剂崩解或溶出缓慢。 常与糖粉、 淀粉配合使用 乳糖 CRH 高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片， 也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 微晶纤维素 MCC 纤维素局部水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末， 良好的可压性和较强的结合力， 压成的 片剂有较大的硬度。 可为粉末直接压片的 “干粘合剂〞使用。 片剂中含 20%MC 时崩解较好。 国外产品商品名：Avice 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉 末直接压片。 无机盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙〔片剂辅料中常用二水硫酸钙〕 。性质稳定，制成的片剂外观光 洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药〔四环素类〕的吸收有 干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、枯燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较 适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 -. 可修编. -. ②湿润剂和粘合剂 蒸馏水 湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象， 最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。 一般为 30%～70%。 中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用 8%～15%的浓度。 并以 10%最为常用。 制法分煮浆法和冲浆法。 在满足制粒和压片 〔对 湿热稳定〕要求时，多被选用。 糊精 枯燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。 糖粉与糖浆 糖粉为枯燥粘合剂。 胶浆 10%-20%明胶溶液或 10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。 聚乙二醇 4000 新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。 纤维素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na 甲基纤维素 MC 纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。 羟丙基纤维素 HPC 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、 异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂 羟丙基甲基纤维素 HPMC 纤维素的羟丙甲基醚化物， 是一种最为常用的薄膜衣材料。 溶于冷水成为黏性溶液。 用 2%～ 5%的溶液。 分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。 羧甲基纤维素钠 CMC-Na 用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片 剂硬度过大和崩解超限。 乙基纤维素 EC -. 可修编. -. 纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。 本品粘性较强且在胃肠 液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性， 将其用于缓、控 释制剂中。 其它 5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕的水 或醇溶液。 ③崩解剂 干淀粉 含水量在 8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂， 而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②加法③外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～ 20%；崩解率 186% 羧甲基淀粉钠 CMS-Na 吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300 倍。常用量一般为 1%～6% 低取代基羟丙基纤维素 L-HPC 具有很大的外表积和孔隙度， 所以有很好的吸水速度和吸水量。 吸水膨胀率为 500%—700%， 用量一般为 2%～5% 交联聚乙烯吡咯烷酮〔交联PVP〕 在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。 交联羧甲基纤维素钠 Ca 由于交联键的存在， 不溶于水， 但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。 作用比 CMS-Na 更强， 与 CMS-Na 合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。 泡腾崩解剂 碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。 ④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂 硬脂酸镁 疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出缓慢。 不宜用于乙酰水酸、某些抗生素药 物及多数有机碱盐类药物片剂 微粉硅胶 可用作粉末直接压片的助流剂。 滑石粉 助流剂 -. 可修编. -. 氢化植物油 润滑剂。 聚乙二醇与月桂醇硫酸镁 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000 和 6000，制得的片剂崩 解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。 ⑤薄膜衣常用材料 胃溶型 ①纤维素 羟丙基甲基纤维素〔HPMC〕 ：最为常用。 〔还可作片剂湿润剂和粘合剂〕 。 羟丙基纤维素〔HPC〕 〔作片剂湿润剂和粘合剂〕 HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有 HPMC，也有将 HPMC 与色素、遮 光剂 TiO2 及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解〔混悬〕后包衣。 ②丙烯酸树脂Ⅵ号〔国产〕 ：与 EudragitE 性状相当〔进口〕 。 ③聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕 〔作片剂湿润剂和粘合剂〕 ④PEG：4000~6000；常与 CAP 等合用。 ⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 肠溶型 ①邻苯二甲酸醋酸纤维素〔CAP〕 ：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素〔HPMCP〕 ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯〔PVAP〕 ④苯乙烯马来酸共聚〔StyMA〕 ⑤丙烯酸树脂〔甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL〕 ：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP 及 HPMCP 好。 水不溶型 ①乙基纤维素〔EC〕 〔作片剂湿润剂和粘合剂〕 ②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。 辅助性物料 ①增塑剂 丙二醇、聚乙二醇、甘油、 -. 可修编. -. 蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 ②遮光剂：二氧化肽 ③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 ⑥滴丸基质及冷凝液 水溶性基质 PEG 类〔作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂〕 、 〔PEG4000、PEG6000、PEG9300〕及肥皂 类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆 脂溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油〔片剂中润滑剂〕、虫蜡、十八醇〔硬脂醇〕 、十六醇 〔鲸蜡醇〕等 水性冷凝液 水、不同浓度的乙醇等 油性冷凝液 液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物 软