药物化学名词解释

1. 药物（drug） ：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生 活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2. 药物化学（medicinal chemistry） ：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的 合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子） 之间相互作用规律的 综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance， INN） ：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的 药物的正式名称并推荐使用。 该名称不能取得任何知识产权的保护， 任何该产品的生产者都 可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。 在复方制剂 中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN 名称已被世界各国采用。 4. 中国药品通用名 称（Chinese Approved Drug Names，CADN） ：依据 INN 的原则，中 华人民共和国的药政部门组织编写了 《中国药品通用名称》（CADN） ， 制定了药品的通用名。 通用名是中国药品命名的依据，是中文的 INN。CADN 主要有以下的一些规则：中文名使用 的词干与英文 INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名 称。 5. 巴比妥类药物（barbiturates agents） ：具有 5，5 二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静 催眠药。20 世纪初问市的一类药物，主要由于5，5 取代基的不同，有数十个各具药效 学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism） ：类似酮-烯醇式互变异构， 酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的 碳氮单键成为亚胺双键， 两个异构体间互变共存。 这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性， 可 成钠盐。如下图： 7. 锥体外系反应（effects of extrapyramidal system ，EPS） ：锥体外系指在中枢锥体系以 外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、 小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。 是一 套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹， 静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障 碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents） ：近年来问世的一些抗精神病药 物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同， 其拮抗多巴胺受体的作用较弱， 可能是产生多 巴胺和 5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗 精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 9. 构效关系（structure- activity relationship，SAR） ：在同一基本结构的一系列药物中，药物 结构的变化， 引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 其研究对揭示该类药物的 作用机制、寻找新药等有重要意义。 10. 选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS） ：通过 选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生 抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和 5-羟色胺，阻 断 M 胆碱、组胺H1 和α1 肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取 抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 11. 内啡呔（endorphin） ：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括-内啡肽（-促脂解激素 的 c 端 30 个氨基酸残基） 及-和-内啡肽 （分别为-内啡肽 N 端的 16 和 17 个氨基酸残基） ， 三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。 12. 血脑屏障（blood-brain barrier； BBB） ：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的 化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。 通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障， 而离子化的药物不能通过。13. 拟胆碱药 （cholinergic drugs） ：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆 碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。 14. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 （AChE inhibitors） ：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug） ，通过对乙酰胆碱酯酶的 可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属 于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。 15. 抗 胆碱药（anticholinergic drugs） ：即胆碱受体拮抗剂（ cholinoceptor antagonists） ，主要是阻断 乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。 16. 非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents） ：又称非去 极化型肌松药，属于 N2 胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh 竞争，与运动终板膜上 的 N2 胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh 与 N2 受体结合及 去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。 1、 去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuromuscular blocking agents） ：又称去极化型 肌松药，属于 N2 胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2 受体结合并激动 受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。 由于多数 去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏， 其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受 体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。 2、 拟肾上腺素药（adrenergic drugs） ：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称 为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻 苯二酚） 结构部分， 故又有拟交感胺 （sympathomimetic amines） 和儿茶酚胺 （catacholamines） 之称。 3、 肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists） ：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产 生型作用和/或型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。 4、局部麻醉药 （local anesthetics） ： 在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导， 在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。 5、 离子通道（ion ion channel） ：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选 择性地让某种离子（如N