药物化学自考复习题

精品文档 药物化学总复习题 第一 ～ 四章 总论 一、选择题 1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ） 。 A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加 B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2．用于测定药物分配系数 P 值的有机溶剂是（ D） 。 A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇 3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ） 。 A. 药物分配系数B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A） 。 A. 烷基 B. 氨基C. 羟基D. 羧基 5．可使药物亲水性增加的基团是（ C） 。 A. 烷基 B. 苯基C. 羟基D. 酯基 6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C） 。 A. 增加解离度，有利吸收， 活性增加 B. 增加解离度，离子浓度上升， 活 性增强 C. 合适的解离度，有最大活性 D. 增加解离度，离子浓度下降，活 性增强 10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子B.分子C. 盐 D. 络合物 11．药物分子以（ B）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子B.分子 C. 盐 D. 离子对 12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药D.软 药 13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物 C. 原药D. 软药 14．药物与受体结合的构象称为（ D） 。 A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构 象 15．经典的电子等排体是（ D） 。 A. 电子层数相同的B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同 16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药 理活性。 A. 电子层数相同的B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同 17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚B. 胺C. 酯D. 羧酸 18．下列药物的体内代谢途径中属于第 I 相生物转化的是（ B） 。 . 精品文档 A. 葡萄糖醛酸轭合B. 氧化反应 C. 硫酸酯化轭合 D.氨基 酸轭合 19．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ B） 。 A.水解反应B.葡萄糖醛酸轭合 C. 氧化反应 D. 还原反应 20．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ C） 。 A. 水解反应B. 氧化反应C. 硫酸酯化轭合 D. 还原反应 21．先导化合物是指（ C） A.理想的临床用药 B. 结构全新化合物 C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物 22．下列优化先导化合物的途径是（ C） 。 A. 自天然产物中 B. 组合化学C. 前药原理 D. 随机筛选 23．下列优化先导化合物的途径是（ C） 。 A. 自天然产物中 B. 组合化学 C. 生物电子等排D. 随机筛 选 24．下列发现先导化合物的途径是（ A） 。 A. 自天然产物中 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 类似物 25．下列发现先导化合物的途径是（ A ） 。 A. 基于生物转化发现 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理 26．下列发现先导化合物的途径是（ A） 。 A. 组合化学 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理 27．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是 （ C） 。 A. 从随机筛选中发现B. 从生命基础研究中发现 C. 从天然产物中发现D. 经组合化学方法发现 28．以生物化学为基础发现先导物的是（ B） 。 A. 青蒿素B. 卡托普利 C. 长春碱 D. 红霉素 29．基于生物转化发现先导物的是（ A） 。 A. 扑热息痛B. 青蒿素C. 红霉素 D. 红霉素 30．药物的潜伏化是指（ A） 。 A. 指经化学结构修饰后， 体外无活性或活性很低， 在体内经酶或非酶作用能 转化为原来药物发挥作用的化合物 B. 药物经化学结构修饰得到的化合物 C. 将有活性的药物，转变为无活性的化合物 D. 无活性或活性很低的化合物 31．药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内 经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ A） 。 A. 前药B. 硬药C.孪药D. 软药 32．与前体药物设计的目的不符的是（ C） 。 A. 提高药物的化学稳定性B. 消除不适宜的制剂性质 C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间 二、名词解释 . 精品文档 1. 构效关系（SAR） ：研究药物的化学结构和药效之间的关系。 2. 药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过 程。 3. 药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。 4. 首过效应： 药物自小肠吸收进入血液循环， 首先进入肝脏。 肝脏对一部分 （甚 至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降低，这种过程称为首过效应。 5. 消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为 消除。 6. 生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。 7. 药物分配系数（P值） ：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓 度之比。 8. 疏水常数（π值） ：指分子被基团X 取代后的 lgP X 与母体化合物的 lgP H 之差， 表达药物取代基的疏水性。 9. 结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。 10.结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是 取决于药物的物理化学性质的药物。 11.亲和力： 药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药 物－受体结合的能力。 12.药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与 之结合的药物分子的三维结构的组合。 13.生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的 分子或基团。 14.QSAR（定量构效关系） ：将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系 用数学方程式 φ=F(C) 定量表示出来。 15.药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排 出体外。 16.第一相生物转化（Phase I 生物转化） ：在酶的催化下，在药物分子中引入或 暴露极性基团。 17.第二相生物转化（Phase II 生物转化，轭合反应） ：极性药物或Ⅰ相代谢产 物在酶的催化下与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合，生成极性大或 易溶于水的结合物。 18.ω 氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化。 19.ω－1 氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第二个碳原子上进行的氧化。 20.葡萄糖醛酸轭合： 极性药物或Ⅰ相