药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学知识点归纳 药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用 机制的生物资源科学。 药物的不良反应: 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应, 可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害 性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存 的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳 反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反 应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的 配体称为激动药,能阻断受体活性 的配体称为拮抗药。 激动药:既有亲和力双有内在活性。 拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非 竞争性。 第二信使: 环磷腺苷(cAMP)、 环磷鸟苷( cGMP)、 肌醇磷脂、 钙离子、廿烯类 第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处置,即药物 在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大,脂溶性 小, 难以扩散; 而非解离型药物极性小, 脂溶性大, 易跨膜扩散。 第六章 胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用: 1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩 张几乎所有血管,血压下降,胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳 孔括约肌和睫状收缩。 2、N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处 的平滑肌收缩加强,腺体分泌 增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量 由兴奋转入抑制。激 动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱 作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺 体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规 则,不表现中枢作用。 应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发 性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类 中毒症状:1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑 制系统症状 三、 胆碱酯酶复活剂:碘解磷定: 临用配制, 静注给药 氯磷 定:肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压, 有六甲双铵、美加明 1 3、N2 胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂, 有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M 胆碱受体阻滞药:阿托品: 作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、 眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺 体分泌:全身麻醉前给药 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染 中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状: 用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状, 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒 扁豆碱对抗“阿托品化”。 东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与 苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。 山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低 血粘度。用于感染中毒性休克。 二、N1 胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻 吩:主用作麻醉辅助药。 三、N2 胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻 断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。 1、 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大 剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的 5 倍,不 引起血压下降支气管痉挛。 2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维 持短。 第九章 肾上腺素受体激动药 第一节 а 受体激动药 一、α1、α2 受体激动药: 去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅 速氧化。口服无效。一般静滴。 作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉 均出现强烈收缩作用。 2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。 3、血压:收缩压及舒张压都升高。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出 血。 不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药 后的血压下降。 间羟安:(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。 二、α1 受体激动药: 去氧肾上腺素:作用同NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全 身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。 三、α2 受体激动药:可乐定:用于降血压。 第二节 α,β 受体激动药 肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β1 受体,是一个 强效的心脏兴奋药。 ②血管:α 缩血管,β2 收血管。③血压:升高 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减 少局部麻药吸收 5、局部止血 多巴胺: 作用: 1、 心血管系统: 激动心脏 β1 受体 2、 肾脏: 排钠利尿,激动 α 受体。 应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 麻黄碱:能激动 α、β 受体。 作用: 应用:1、防止某些低血压状态。 1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀 引起的鼻塞。 2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作 2 3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的 皮肤粘膜症状。 第三节 β 受体激动药 一、β 受体激动药: 异丙肾上腺素---口服无效, 舌下给药。 作用于 β1、 β2 受体, 故能兴奋心脏,松弛平滑肌 及扩张骨骼肌血管。 作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他: 升高血糖。 应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、 休克 二、 β1 受体激动药: 多巴酚丁胺: 口服无效, 用于心力衰竭。 四、β2 受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。 第十章 肾上腺素受体阻滞药 第一节 α 受体阻滞药 一、α1、α2 受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。 作用: 1、 心血管系统: 直接血管舒张作用, 心收缩力加强, 心率加快。 2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、局部浸润注射,拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强 烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 三、α1 受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。 第二节 β 受体阻滞药 一、 β1、 β2 受体阻滞药: 普纳洛尔: 治疗心绞痛, 心率失常, 高血压,甲状腺机能亢进。 第十二章 镇静催眠及抗惊厥药 地西泮: 作用: 巴比妥类: 不良反应 1、 抗焦虑;