苏大药理学—中枢神经系统药物思考题

15-20中枢神经系统药物一PPT思考题 失眠神经 第十五章镇静催眠药元过度兴奋 1. 苯二氮卓类的药理作用与临床应用、作用机制、作为镇静催眠药的优点 提示|机制BZ与（GABAa受体复合物上的）BZ受点结合t促进GABA与GABAa受体结合t增加CT通道开放的频率 一增加CT内流突触后膜超极化一增强GABA的中枢抑制作用。（BZ受点和GABAa受体在同一物质上） 催眠作用优点| 1）明显缩短入睡时■间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，主要延长NREMS的第2期，缩短慢波睡眠，减少夜惊 和夜游症 2）对REMS影响小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻。依赖性和戒断症状较轻； 3）安全范围大，无麻醉作用 4）对肝药酶儿无诱导作用，不影响其他药物的代谢 5）嗜睡、运动失调等一般副作用较轻 药理作用与临床应用 1）抗焦虑作用临床应用焦虑症一-长效-地西泮、氟西泮 中效-硝西泮 2）镇静催眠作用小剂量镇静，大剂量催眠 3）抗惊厥、抗癫痫作用 抗惊厥一治疗破伤风，子痫，小儿高热及药物中毒性惊厥， 抗癫痫一地西泮，iv治疗癫痫持续状态的首选药 4）中枢性肌肉松弛作用 较强的肌肉松弛作用，降低肌张力，缓解去大脑僵直 第十六章抗癫痫药和抗惊厥药 1. 各类癫痫类型的首选药物是什么（选择题） 癫痫持续状态的首选药地西泮 小发作乙琥胺、丙戊酸钠 强直阵挛性发作（大发作）首选药苯妥英钠、苯巴比妥 局限性发作一苯妥英钠癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过 高，阵发性异常高频放电，并向周围扩 散而引起的大脑功能短暂失调综合征 2. 苯妥英钠的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应 提示|机制|阻止异常放电向正常脑组织扩散 |药理作用|①抑制PTP形成；②膜稳定作用，抑制Na、Ca2的内流，遏制动作电位产生；抑制钙调素激酶活性，影响突 触传递功能 临床应用| 1）抗癫痫强直阵挛性发作（大发作）和局限性发作一首选药 失神小发作无效，有时甚至使病情恶化。 起效慢，先用苯巴比妥等控制病情 2）治疗外周神经痛三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛 3）抗心律失常强心忒过量中毒所致心律失常的首选药。 局部反应 局部刺激胃肠道刺激-恶心、呕吐,饭后服用。静注易引起静脉炎 齿龈增生;加速维生素D代谢，导致低钙血症、骨软化症和佝偻症； 神经系统反应药量过大出现眼球震颤、复视、眩晕 血液系统反应巨幼红细胞性贫血,少数血细胞和血小板减少，偶致再障。 过敏反应皮疹、粒细胞减少等 其他作用男性乳房增大、女性多毛、淋巴结肿大，致畸一孕妇慎用 PD患者，黑质中多巴胺合成减少，致使黑质-纹状体 通路多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经功能占优 势。平衡失调，使锥体外系功能亢进，发生震颤麻痹。 十七.治疗中枢神经系统退行性疾病药 1. 左旋多巴为什么能治疗帕金森病 2.如何提高左旋多巴的疗效，降低其不良反应 提示 AADC MAD-B, COMT DA不能通过血脑屏障, 不能直接用于治疗PD 提示（帕金森病一黑质内多巴胺能神经元退行性病变，DA减少）L-DOPA是DA前体，通过血脑屏障，转变为DA,补充纹状 体中DA的不足，增强DA功能，改善DA和Ach的比例失衡，从而发挥抗帕金森病的作用。 L-DOPA ► DA A代谢分解 应用ADCC抑制药（抑制外周，与卡比多巴合用，卡比多巴不能进入中枢）、MAD-B抑制药，COMT抑制药。 3. 对氯丙嗪等药引起的震颤麻痹应如何治疗 提示氯丙嗪，阻断脑内边缘系统多巴胺受体，DA］（所以补充DA不行） 抗胆碱药通过拮抗过高的胆碱能神经元而缓解症状。 4. 抗帕金森病药的分类及代表药物 （1）拟多巴胺类药①多巴胺的前体药左旋多巴 药阿扑吗啡④促多巴胺释放药金刚烷胺 （2 ）抗胆碱药苯海素 拟多巴胺药补充DA或阻止DA降解 抗胆碱药抑制ACh能神经功能 ②左旋多巴的增效药卡比多巴 ③多巴胺受体激动 第十八章抗精神失常药 精神分裂症 精神失常抑郁症 躁狂症 焦虑症 （抗精神病药, （抗抑郁症药, （抗躁狂症药, （抗焦虑症药, 精神分裂症患者DA受体数目显著增加 氯丙嗪*） 丙咪嗪） 碳酸锂） 苯二氮卓类，安定） 1. 比较氯丙嗪与解热镇痛药对体温调节的特点机制及临床应用的不同 2. 氯丙嗪的药理作用、临床应用和不良反应和受体的关系 药理作用、临疝用 1）中枢神经系统阻断脑内中脑-边缘系统和中脑-皮质系统D2受体一抗精神病的主要机制 （1）抗精神病作用神经安定作用 （2）镇吐作用对顽固性呃逆疗效显著抑制旁呃逆中枢 （3）对体温调节的作用低温麻醉、人工冬眠 （4）加强中枢抑制药的作用-全麻药、镇静催眠药、镇痛药、酒精等 2）对自主神经系统的作用 肾上腺素a受体阻断作用，直立性低血压胆碱M受体阻断作用口干、便秘、视力模糊 3对内分泌系统的影响增加催乳素的分泌，引起乳房增大及泌乳；抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌； 抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。 |不良反应与受体的关系| 阻断黑质纹状体D2受体，产生锥体外系反应一锥体外系综合征，运动不能，静坐不能，肌张力障碍，迟发性运动不能 阻断结节-漏斗D2受体，影响内分泌系统一内分泌作用血液中催乳素增高，促皮质素减少，垂体生长激素减少 阻断肾上腺素a受体、M胆碱受体，产生副作用一肾上腺素a受体阻断作用，直立性低血压 胆碱M受体阻断作用口干、 便秘、视力模糊 镇痛作用机制阿片受体激动药在不同脑区 与阿片受体结合激动阿片受体一镇痛作用 第十九章镇痛药 1、吗啡镇痛作用的特点是什么其机理 ① 强大的镇痛作用，急性痛和慢性痛效果良好 （持续性钝痛，间断性锐痛，神经性疼痛效果差） ② 不影响意识和其他感觉 机制吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用 2、总结吗啡的其他作用和机理。 抑制呼吸 机制降低延脑呼吸中枢对血液C02张力的敏感性，抑制脑桥呼吸调节中枢 镇咳作用直接抑制延髓咳嗽中枢、减轻咳嗽反射一激动延髓孤束核阿片受体 缩瞳兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起瞳孔括约肌收缩 改变体温恒定点下丘脑体温调节中枢 恶心、呕吐兴奋延髓催吐化学区 左心衰竭一心输出量减少一心室腔内残余血量增多 一肺淤血、肺水肿一换气障碍一血中C02分压升高 3、吗啡用于治疗心源性哮喘的机理 （1）抑制呼吸中枢，减弱了过度的不能起代偿作用的反射性呼吸兴奋，使喘息得到缓解； （2）扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负担，有利于肺水肿的消除； （3）镇静作用减轻了病人紧张不安的情绪间接减轻耗氧量。 4、何药现已作为非麻醉品应用 第二十章解热镇痛抗炎药 1.解热镇痛药的作用机制 提示|NSAIDs 抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的环氧化酶（COX）活性而减少PG的生