药理学电子书

如对你有帮助，请购买下载打赏，谢谢 药理学总结药理学总结 药理学药理学（pharmacology） 研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。 药效动力学药效动力学/ /药效学药效学（pharmacodynamics）研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。 药代动力学药代动力学/ /药动学药动学（pharmacokinetics）研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药 物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物药物（drug）用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程 以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用（drug action）药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应（pharmacologic effect）在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分兴奋原有功能的增强；抑制原有功能的减弱 选择性药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小 或不发生药理效应。选择性强范围窄,针对性强；选择性差范围广，针对性差，副作用多。 治疗作用药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分对因治疗治疗病因，治本；对症治疗改善症状，治标。 补充疗法/替代疗法 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应不良反应（adverse drug reaction/ADR） 药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反 应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒 性致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应） 。 继发反应 （secondary reaction） 药物的治疗作用引起的不良后果。 如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K KD D的概念的概念表示 D 与 R 的亲和力，即引起最大效应一半时（50受体被占领时）所需药物的剂量（浓度） 。 KD与 D 和 R 的亲和力成反比；若将KD取负对数（-logKD） PD 2，则pD2 与药物和受体的亲和力成正比pD2 越大，亲和力越大。 剂量效应关系剂量效应关系/ /量效关系量效关系（dose-effect relationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈 一定关系。 最小有效量最小有效量/ /最小有效浓度最小有效浓度minimal effective dose/concentration引起效应的最小药量或最小药物浓 度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量治疗量（常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；； 极量（极量（最大治疗量 maximal dose）疗效最大的剂量； 最小中毒量最小中毒量出现中毒症状的最小剂量。 量反应效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。 质反应效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S 型曲线。 半数有效量半数有效量（ED50） 量反应中能引起 50最大效应强度的药量；质反应中引起 50实验对象出现阳性反应的 药量。 （尽可能小则好） 半数致死半数致死量（LD50） 引起 50实验对象死亡的药量。 （尽可能大则好） 治疗指数治疗指数（therapeutic index/TI）以药物 LD50与 ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI 值大于 3 称药 物安全。 最大效应最大效应（Emax）/效能效能（efficacy）药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度效价强度（potency） 引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。 亲和力药物与受体结合的能力。 内在活性药物与受体结合时发生效应的能力。 激动药激动药（agonist）既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药较强的亲和力和较强的内在活性；特点结合的Ra＞＞ Ri，足量使完全转为 Ra ，产生 Emax； α＝1； 部分激动药较强的亲和力但内在活性不强 （α 吸入吸入 舌下舌下 直肠直肠 肌注肌注 皮下注射皮下注射 口服口服 皮肤、粘膜皮肤、粘膜 首过效应首过效应/ /首过消除首过消除（first-pass effect/elimination） 某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时， 被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 分布分布（distribution） 吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。 血液中药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结 合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。 组织中肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮药物从肾、肝消除药物中毒时肝肾器官首先 受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，例如脂肪；多是一种贮存现象。 生物转化生物转化代谢或药物转化。药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排除体外。 I 相反应（phase I reactions） 氧化、还原、水解（多数丢失活性或产生活性、毒性） Ⅱ相反应（phaseⅡreactions） 结合反应，与体内水溶性大的物质结合，利排泄。 主要部位肝脏。肝微粒体细胞色素P450酶系（与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在450nm 处）及非微粒体 酶系（胆碱脂酶、单胺氧化酶）催化。 酶诱导药提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制药抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星 排泄排泄（excretion） 体内药物或其他代谢物排出体外的过程。 肾脏排泄 肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。 分泌机制相同的两药合用， 可发生竞争性抑制， 使药效增强延长。 肝肠循环肝肠循环（hepatoenteral circulation） 随胆汁胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠小肠上皮吸收，再由肝肝门静脉 重新进入全身循环。 时量关系时量关系（time-concentration relationship） 血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的规律。 时量曲线下面积（时量曲线下面积（AUCAUC）） 反映进入体循环药物的相对量。 峰浓度（峰浓度（CmaxCmax）） 一次给药后血浆的最高浓度。 吸收和消除达平衡 生物利用度生物利用度 （bioavailability/F） 给予一定剂量的药物后， 能被吸收进入体循环的药物相对量及速