药理学教材归纳+超强记忆口诀过目不忘

药药 理理 学（学（最后附记忆口诀最后附记忆口诀）） 第二章药效学 药物效应动力学药效学是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应 1、副作用在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知 避免。 3、后遗效应停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应 受体能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活 性的配体称为拮抗药。 激动药既有亲和力双有内在活性。 拮抗药有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使环磷腺苷cAMP、环磷鸟苷 cGMP、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学药动学 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、 排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩 散。 跨膜转运体内基本过程吸收、分布、转化、排泄（ADME） 第一节 一、被动转运 1、 脂溶扩散脂溶性药物直接溶于膜通过 影响因素 1）膜两侧浓度差 2）药物的脂溶性 3）药物的解离度分子可通过，离子不 通过 2、 膜孔扩散滤过或水溶扩散 3、易化扩散载体转运 二、主动转运 第二节 吸收 吸收药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收。 不同给药途径吸收快慢依次为吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠皮肤 常用途径 一、消化道给药 1、 口服给药吸收部位为胃肠道，主要在小肠 影响因素1）药物方面①理化性质②剂型③溶出度④在消化道的稳定性 2）胃肠功能①蠕动功能②血流量 3）首过消除或首过效应药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，部分药物被肝 脏代谢，是进入循环的药量减少的现象。 4）其他方面①胃肠内 pH，药物在胃肠中相互作用②食物③肠内细菌对药物的代谢 2、舌下给药适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物 3、直肠给药 二、注射给药吸收迅速而完全 特点 ①适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物②适用于肝脏首过消除明显的药物 ③使药物的效应产生更快 三、吸入给药四、经皮给药 第三节分布 药物的分布药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。分布是不均匀和动态变化的 药物的再分布药物首先向流量大的器官分布，然后向流量少的组织转移 影响分布的因素 1、 血浆蛋白结合率 2、 体内屏障 1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3、 体液 pH 值药物的 pKa 及体液的 pH 是决定药物分布的另一因素 第一节转化 转化或生物转化 药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变。 发生的器官主要是肝脏 1、 方式与步骤过程分两个时相进行 第一时相是氧化、还原、水解过程使药物分子结构中引入或暴露出极性基团 第二时相是结合过程在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合 2、 意义 灭活绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失 活化极少数药物经转化后才出现药理活性 3、 转化酶系统肝药酶系统最关键的酶为细胞色素P450 4、 肝药酶特点1）选择性低 2）变异性大 3）肝药酶活性易受药物的影响而出现增强或 减弱的现象 第二节 排泄 排泄药物及其代谢物被排出体外的过程。最主要的排泄器官为肾脏 1、 肾脏决定于肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌 2、 胆汁 3、其他途径 四药动学参数的概念、药理学意义及各参数间的相互关系 1.半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t1/2） 。 2.消除速率常数（K） 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消 除速率常数之间的关系可用t1/20.693/K 来表示。 3生物利用度FAUCop/AUCiv x100 4.清除率（CL） CLK.Vd 5.分布容积（Vd） 等于体内总药量与血药浓度的比值，即 VdA（mg）/ C（mg/L） ， 单位为升（L） 。它不是一个真实的体积， 只能近似的说明药物在体内分布的广狭程 度。分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布少。 第四章影响药物效应的因素 第一节 药物因素 一、剂量剂量不同，同一药物对机体作用的强度也不一样 二、剂型、生物利用度 三、给药途径 四、给药时间、给药间隔时间及疗程 1、 给药时间 确定适当的给药时间，应从药物性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受能力和 需要药物产生作用时间来考虑 2、 给药间隔时间一般以药物的半衰期为参考依据，还应根据病人的病情和病程需要而定 3、 疗程 根据病情及病程决定的，一般在症状消失后即可停止用药 五、反复用药 1、 耐受性 指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相 同的药效，但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性 1） 快速耐受性在短期内连续用药数次后立即发生的耐受现象 2） 交叉耐受性机体对某药产生耐受性后，对同类的另种一药敏感性也降低 2、 耐药性 化疗药物长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性， 此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物 六、联合用药指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用 七、药物相互作用 指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用， 药物与药物之间 或药物与机体之间产生的影响 1、 药动学方面 1） 妨碍吸收①改变胃肠道 pH②吸附、 络合或结合 ③影响胃排空和肠蠕动 ④肠壁 功能的改变 2） 竞争血浆蛋白结合 3） 影响生物转化①影响肝药酶 ②影响非微粒体酶 4） 影响药物排泄①影响尿液 pH ②竞争转运载体 2、 药效学方面 1） 协调作用 指药物合用后原有作用或毒性增加 ① 相加作用两药合用后的作用是两药分别作用的代数和 ② 增强作用两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和 ③ 增敏作用指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强 2） 拮抗作用指药物合用后原有作用或毒性减弱 ① 药理性拮抗一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此种受体结合 ② 生理性拮抗两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体 ③ 化学性拮抗④生化性拮抗 3） 无关作用 4） 无关作用 第五章传出神经系统药药理概论 一、传出神经系统包括自主神经系统（交感神经系统和副交感神经系统）和运动神经系统 二、传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾上腺素（NA） 。 胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、 运动神经、全部副交感神经 的节后纤维和极少数交感神经（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经） 节后纤维。 去甲肾上腺素能神经包括绝大部分交感神经节后纤维 第二节 传出神经的递质 1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 1.合成 部位胆碱能神经末梢 原料 AcCoA（乙酰辅酶 A）Ch（胆碱） 条件胆碱乙酰化