药理学杨宝峰版名解

第一章 总论 1.药理学（pharmacology） 研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 2.药物（drug） 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化 学物质。 3.药物效应动力学（pharmacodynamics） 研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。 4.药物代谢动力学（pharmacokinetics） 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 5.售后调研（postmarketing surveillance） 上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期 使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。 6.新药 指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国药品管理法规 定，新药指未曾在中国境内上市销售的药品。 第二章药物代谢动力学 1.首过效应（first pass effect） 药物通过肠黏膜及肝脏时经过灭火代谢而进入人体循环的药量减少。 2.生物利用度（bioavailability） 药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量极速度。 3.时量曲线（time-concentration curve） 药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所做的曲线。 4.半衰期（half-time，t1/2） 血浆药物浓度下降一半所需的时间。 5.房室概念（compartment concept） 按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。 6.表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd） 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布 时所需体液容积。 7.稳态血药浓度（steady state of blood concentration，Css） 按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至 从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳 定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 8.一级消除动力学（first order elimination kinetics） 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓 度成正比。即恒比消除。 9.零级消除动力学（zero order elimination kinetics） 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位 时间内消除的药物量不变。即恒量消除。 10.负荷剂量（loading dose） 负荷剂量是指首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态血药浓度（即事先为该 患者设定的靶浓度）提前产生。 11.pKa 弱酸性或弱碱性药物在溶液中50解离时的 PH 值。 12.肝药酶 肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、细胞色素 b5 和辅酶Ⅱ组 成，其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。 13.生物转化第一相反应 包括氧化、还原和水解反应，是母药中加入极性基团， 产物的多数是灭活的代谢物。 14.生物转化第二相反应 为结合反应，是母药或代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物一般是药 理活性减弱或消失。 15.被动转运 药物依赖于膜两侧浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。 16.主动转运 药物逆浓度差或电位差的转运过程。需要载体和能量，有饱和现象和竞争性抑制。 17.肝药酶诱导剂 能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱。 18.肝药酶抑制剂 能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强。 19.滤过（filtration） 药物分子借助于流体静脉压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道，由细胞膜的一 侧到达另一侧称为滤过，为被动转运方式。 20.简单扩散 非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜 称为简单扩散，是被动转运方式，又称被动扩散。 21.吸收（absorption） 药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。 22.分布（distribution） 药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。 23.血脑屏障（blood-brain barrier） 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面 几乎均为星形胶质细胞包围， 这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。（只有 脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障） 24.胎盘屏障（placental barrier） 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。 25.血眼屏障（blood-eye barrier） 吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织的浓度远低于血液，此现象是由血 眼屏障所致。 （脂溶性或小分子药物较易通过） 。 26.消除率（clearance，CL） 是机体消除器官在单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 27.生物等效性（bioequivalence） 如果药品含有同一有效成分，而且剂量、剂型和给药途径相同，则它们在药学方面 应是等同的。两个药学等同的药品，若它们所含的有效成分的生物利用度无明显差 别则称为生物等效。 28.离子障（ion trapping） 离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。 30.肝肠循环 被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出体 外，经胆汁排入肠腔的药物可在经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝 脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 31.AUC 药-时曲线下面积， 指药-时曲线下所覆盖的面积， 其大小反应药物进入血循环的总量。 32.最大效应 随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物 浓度或剂量而其效应不再继续增加， 这一药理效应的极限成为最大效应， 也称效能。 33.稳态血药浓度 按一级消除动力学的特点消除药物， 其体内药物总量随着不断给药而逐步增多， 直至 从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳 态，此时的血浆药物浓度为Css，也叫坪值。 第三章药物效应动力学 1.治疗指数（therapeutic index，T1） 半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50） ， 比值越大相对安全越大， 反之则越小。 2.受体脱敏（receptor desensitization） 长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 3.药物的选择性（selectivity of drug） 药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或无作用。 4.副作用（side reaction） 在常用剂量下出现的与治疗目的无关的效应。 发生在常用剂量下， 不严重， 但难逃避。 5.效价强度（potency） 药物达到一定药理效应时所需要的剂量。