利拉鲁肽介绍

利拉鲁肽 利拉鲁肽简介 利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1（GLP-1类似物，用于治疗糖尿病。 商品名诺和力Victoza。 药品名称利拉鲁肽注射液 利拉鲁肽的成份 活性成份利拉鲁肽通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP- 1类似物。 化学名称Arg34Lys26- N-ε-（γ-GluN-α-十六酰基-GLP-1[7-37] 分子式C172H265N43O51 分子量3751. 20 Da 其他成份二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠仅作为 pH 调节剂、苯 酚和注射用水。 利拉鲁肽性状 本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH8. 15。 适应症 本品用于成人 2 型糖尿病患者控制血糖适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐 受剂量治疗后血糖仍控制欠安的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 规格 3ml18mg预填充注射笔。 用法用量 用法 本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。本品经皮下注射给 药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。 然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。更多有关给药的指 导拜见使用及其他操纵的注意事项。本品不成静脉或肌肉注射。 用量 利拉鲁肽的起始剂量为每天 0. 6mg。至少 1 周后，剂量应增加至 1. 2mg。预计一些 患者在将剂量从 I.2mg 增加至 1. 8mg 时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降 糖效果，在至少一周后可将剂量增加至 1. 8mg。推荐每日剂量不超出 1. 8mg。 本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。本品可用于与 磺脲类药物联合治疗。当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降 低低血糖的风险见注意事项。 调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联合治疗 而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。 不良反应 在 5 项大规模的长期临床试验中，己有超出 2500 例患者接受了本品单药治疗或本品 与二甲双胍、磺脲类药物加或不加二甲双胍或二甲双胍加罗格列酮联合治疗。 不良反应发生的频率定义如下非经罕见1/10；罕见1/100, 5，且其在本品治疗组患者中的发 生率均高于在对照组中的发生率。该表中还包含了发生率1、且在本品治疗组患者中的 发生率大于其在对照组中发生率的 2 倍的不良反应。表 1III 期对照临床研究中陈述的 不良反应发生频率 在一项本品单药治疗的临床试验中，本品治疗组低血糖的发生率低于活性对照组格列美 脲。最罕见的不良事件为胃肠道疾病以及感染与侵染。低血糖临床研究中大部 分确认的低血糖事件均为轻度。未在本品单药治疗的研究中观察到重度低血糖事件。重度 低血糖比较罕见，主要发生在本品与磺脲类药物联用时0. 02 事件/患者年。本品与磺脲类 药物之外的口服抗糖尿病药物合用时所观察到的低血糖事件非常少 0. 001 事件/患者年。 大部分恶心均为轻至中度，呈一过性，且很少会导致治疗停止。 图 1 各周出现恶心不良事件的受试者百分比-长期试验当本品与二甲双胍联用时，20. 7的患者至少陈述了 1 次恶心事件，12. 6的患者至少陈述了 1 次腹泻事件。当本品与磺 脲类药物联用时，9. 1的患者至少陈述了 1 次恶心事件，7. 9的患者至少陈述了 1 次腹泻事件。大部分事件均为轻至中度，且呈剂量依赖性。大部分最初出现恶心症状患者 在继续治疗情况下，这些症状的频率和严重程度均有所降低。70岁以上患者接受本品 治疗时，可能会出现更多的胃肠道反应。轻度肾功能损害肌酐清除率60-90ml/min 的患者接受本品治疗时，可能会出现更多的胃肠道反应。退出在长期26 周或更 长对照试验中，本品治疗组患者中由于不良反应导致的退出率为 7. 8，而在对照组患者 中为 3. 4。本品治疗组中最罕见的导致退出的不良反应为恶心 2. 8 和呕吐1.5 。 免疫原性与其他含蛋白质或肽类的药物可能具有免疫原性相一致，患者在接受本品治 疗之后可能会发生抗利拉鲁肽抗体。平均有 8. 6的患者会发生抗体。抗体形成不会导致 本品疗效的降低。注射部位反应在长期26 周或更长对照试验中，约 2接受本 品的受试者陈述了注射部位反应。这些反应通常都为轻度，而且不会导致停用本品。 胰腺炎在本品长期临床试验期间已经陈述了少数98 。 代谢 单次给予健康受试者放射标识表记标帜的[3H」一利拉鲁肽的 24 小时内，血浆中的主 要成分为利拉鲁肽原型药物。检测到两种少量血浆代谢产品 分别为总血浆放射性流露的 9和9受试者的利拉鲁肽流露显著降低 44。 肾功能损害与肾功能正常的受试者相比，肾功能损害受试者的利拉鲁肽流露降低。轻度 肌酐清除率，CrCL 50-80ml/min、中度CrCL 30-50ml/min以及重度CrCL30m1/min肾功 能损害和需要透析的终末期肾病受试者的利拉鲁肽流露分别降低了33, 14, 27和 28。 编辑本段贮藏 本品应冷藏于 2 0℃-8℃冰箱中勿接近冰箱的冷冻室。不成冷冻。首次使用 后，应在 30℃以下贮藏或冷藏在 2 0℃-8℃冰箱中，盖上笔帽避光保管。应当告 知患者在每次注射后依照当地的要求丢弃注射针头，这可以防止污染、感染和渗漏， 同时能确保给药准确。 编辑本段包装 本品为可调节剂量、一次性预填充注射笔，由笔型注射器和装有3ml 液体的笔心组 成。笔心由 1 型玻璃制成，内有一个活塞嗅丁基橡胶，并由一个橡胶塞（嗅丁基橡胶/聚 异戊二烯橡胶）密封。笔型注射器由聚烯烃和聚缩醛制成。每支笔含有 3ml 溶 液，可以进行 30次 0.6mg，15次 1.2mg或 10次 1. 8mg注射。包装规格每盒 1支； 每盒 2 支。 编辑本段有效期 30 个月。 2012年 4月 20日青岛市推进实施基本药物制度培训班,恒瑞赞助 3万，青岛一配送企 业赞助 3万。韩会学讲课费 5千，马立新 3 千，均伪造姓名领取，买纪念品60份，每份 24 元，各处长和科室员工。