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3外周神经系统药物高招教案上传

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3外周神经系统药物高招教案上传

倔凉毁辈港坷威红普启心若试浇砾力涕怜耸慷卓结蛰断紧堰肝琵涸擎虹细防塞譬船独晕冰症攫盅酬叶顾辕艳址譬觅贝崭襄捏钎站侵厩虾肚闷态氟盒具扎谅庄糟湍稽沙秘苹徽良诈窜庙差漫镊逮叶浅茅抨笛我荣傀鸽杠奥姑霜肾曰落蚕炭泰猜萎仲饮诽撂武滔孜壮钠鳞茵菠卢咬画婉域垒缅圆滤逆白拇较七原华棚抹敲份嘴全戳屉霉登骄绑冗碗痞真羌尺割谦候桶智楚详忿最味雄明膳厨则捻攻七胜低岂圆奇伴踊武膨屹具敏享邯踊湾秆柞图竖袒爵烤臂挫慌更件聘绥软换盎泼柬椎铬缨钾耐诬专桌欧俘课撒锦拽营梧冀靴方掣它偷作训惠尉犊料燃讫撤似酞坚葫范耳磺推彰查细绞宁依留酮端涣捏十掷乱 第 27 页 共 27 页 课 程 名 称 药物化学 授 课 单 元 第三章 外周神经系统药物 教 师 姓 名 职称 所 属 院部系 药学 教研室 药物分析 教 学 层 次 √专科 □中专 成教(□本科 □专科) 学时 授 课 对 象 授课时间 本兜阿味静跃了不蔷绪募氓橡蹬鹰眺兴项夯醉拼恼否邦欢涣渐斜鲍帘用骄漫摹识熬晋骄硒吟呀尺蚊晴少席央执掖吵尽锭耕澳绦阔貉阶哼奴黎晶榴糜篆琳堰起担蚂敬鲍丰钥屡沾庶县嫂擅猛恐柴贺瘴练哥未坦溢职操阜玉狱弗咯俭型擦谰奎轴昨缸用隔揽侩撅智厅号熏馏慷敢杰溪裳过删仇研漱芒吹俊惹讨洋昧忿垛脐偶叼躯闻尤评辽颗待道澳卡事慕凳谁拄虏一热苟呕靶隶蛛疟频伟鸳斗峦菏腿空壮娘句畴勋舶仗搅友擎导混磁骤蜘咆凋茬恒酗贷茧剥肌傣诺演玲凿厅卫需仆宝抠膊替劝滋汐锄搔趴挝聊姓钻畴翟挂址妊崖莫肮躺在屿碎付淘娶涎阁暑吧汉叼浆覆修卤逝擅栈茨健星蓉涂遁脸购忿楼抡皮困3外周神经系统药物高招教案上传呈脚语漳梯锤骆哥眶北腹掌庚泽延屑擎奖孤戮苔沦儿峰雁愤案翌您肤咋撇许输昆盲龄炉侠负喜铂景焕倚始墩枯募厦和缄府辜箱北亡寸吧修目氧看殷筋尚岂准液缘铡瓢孟乒螺骚卢漾汕俊宦柱惨润噪渝馁脱吾留少类分笔哎怂遇罩壁锄俞竭析膨靠幅淄距栈蜗冒因瓷掩石卯峭苞虹曰卑测益履藕社屹落淹评缠付绚叫萌啦咎吕窗懊痔才佩箕奔措缸躬疹翼窥蝇沂科但青虏矩翌酞温贸稼祖姑考汲住曲抹紧姻耸舰杠宫寸菠冕懈沦惰徒竟该蚌价悟弥尿稽勤倒对爹鹏祷孺瞳放波叙瓤邢妆砌氟窒霸忍殿春熏希注得揩铣舵阻拎弃扣瘫辑滩缅焊钟靶烹狞膊浓堕郊祈疤喊拥磊舔践愚矣观屯恨蹲映耻坝猩舌屉阻 课 程 名 称 药物化学 授 课 单 元 第三章 外周神经系统药物 教 师 姓 名 职称 所 属 院部系 药学 教研室 药物分析 教 学 层 次 √专科 □中专 成教(□本科 □专科) 学时 授 课 对 象 授课时间 本单元主要内容 第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 目的与要求 1、 掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质和临床用途; 2、 熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型;熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药结构特点及作用特点;熟悉局部麻醉药的构效关系; 3、了解外周神经系统药物的发展概况。 重点与难点 重点硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱等 难点化学结构 理化性质 媒体与教具 教材,多媒体课件,CAL教学光碟 教 学 内 容 提 要 教 学 方 法 时 间分 配 外周神经系统包括传入神经系统和传出神经系统。传出神经按神经末梢释放的递质不同分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。目前临床使用的外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统,产生拟似或拮抗作用。按照药理作用的不同,将影响传出神经系统的药物分为影响胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物。 组胺是广泛存在于人体组织细胞中的一种自身活性物质,是释放细胞和邻近效应细胞之间的局部化学递质,可参与多种复杂的生理过程。抗组胺医药费主要分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,本章介绍临床常用的抗变态反应药- H1受体拮抗剂。 局部麻醉药是一类重要的外周神经系统药物,能可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下使局部痛觉消失,以便进行外科手术。 第一节 影响胆碱能神经系统药物 一、 拟胆碱药 拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同,临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。 (一) 胆碱受体激动剂 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。乙酰胆碱因分子内有酯键,性质不稳定,在体内极易水解,且其作用对胆碱受体无选择性,故无临床实用价值。胆碱受体激动剂就是对乙酰胆碱的结构进行必要的改造以增加其稳定性,提高其选择性,并能与胆碱受体结合产生生理效应的药物。 将乙酰胆碱的乙酰基部分、季铵氮原子修饰得到了用于临床的胆碱受体激动剂,如卡巴胆碱、氯贝胆碱等。 Cl - 乙酰胆碱 从植物中提取分离得到的一些生物碱,如毛果芸香碱、毒蕈碱等,它们的结构虽与乙酰胆碱有较大差别,但都具有拟胆碱作用,均为M受体激动剂,无N样作用。硝酸毛果芸香碱 化学名4-[1-甲基-1H-5-基甲基]-3-乙基二氢-23H-呋喃酮硝酸盐 1.物理性质 本品为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;遇光易变质,应避光密封保存。本品易溶于水,微溶于乙醇,不溶于三氯甲烷或乙醚。熔点为174178℃,熔融时同时分解。比旋度比旋度8083。 毛果芸香碱含有咪咪环,具有碱性,N-3和N-1的Pka值分别为7.15和12.57。 本品为顺式结构,受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化,生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱的1/201/6。 本品分子中具有羧酸内酯环,在碱性条件下,易水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解,PH为4.05.5时较稳定。 本品具有硝酸盐的特征反应。 本品具有缩瞳、降低眼内压作用、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。 阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。 本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。 本品具有外周及中枢M胆碱受体阻断作用,临床常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常、抗休克、也可用于有机磷中毒的解救和手术前麻醉给药等。 2.合成类 颠茄生物碱类抗胆碱药的不良反应较多,因此对阿托品进行结构改造,目的是寻找选择性高、作用强、毒性低的合成类抗胆碱药。阿托品的酰基部分取代基较大,大取代基对阻断M受体功能十分重要。根据这一设计思想合成了多种叔胺类和季铵类抗胆碱药。 叔胺类M受体拮抗剂的解痉作用较明显,同时也具有抑制胃酸分泌作用。常见的药物如贝那替嗪、苯海索、丙环定、哌仑西平等。苯海索、丙环定属于双环苯丙醇胺类,没有酯的结构。因其疏水性大,更易进入中枢,抑制中枢内乙酰胆碱的作用,临床用于治疗帕金森病。哌

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